基本信息
cas:10212-25-6
中文名称:盐酸环胞苷
中文别名:硫酸依色林;
英文名称:ancitabine hydrochloride
英文别名:2,2'-Anhydro-(1-β-D-arabinofuranosyl)cytosine Hydrochloride;2,2'-Anhydro-1-β-D-arabinofuranosylcytosine hydrochloride;2,2'-O-Cyclocytidine Hydrochloride;Ancitabine Hydrochloride;(-)-Cyclocytidine hydrochloride;2,2'-Anhydro-1-beta-D-arabinofuranosylcytosine hydrochloride;
分子式:C9H12ClN3O4
分子量:261.66200
精确质量:261.05200
PSA:100.59000
LOGP:-0.72410
物化性质
外观与性状:白色固体
密度:2.01 g/cm3
沸点:442ºC at 760 mmHg
熔点:269-270ºC
闪点:221.1ºC
稳定性:Stable under normal temperatures and pressures.
储存条件:-20ºC
安全信息
安全说明:S24/25
生产方法及用途
生产方法
D-阿拉伯糖与氰氨、甲醇、氨水在40-45℃反应4小时,生成2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉,将其与盐酸制成盐酸盐,与丙炔腈在60℃反应1小时,即生成环胞苷盐酸盐,总收率68%。

用途

抗肿瘤药。不良反应和阿糖胞苷相似,但较轻。有骨髓抑制作用。白细胞、血小板减少。用量大时常出现腮腺痛,局部冷敷可使疼痛减轻。有时可见流涎,有时可见体位性低血压、结膜充血、鼻黏膜肿胀,个别病人出现头痛、皮疹,偶可引起一过性肺部炎症变化。用药期间应严格检查血象。对各种类型急性白血病及脑膜白血病均有效
毒性
毒性类型/接触途径 测试类型 测试物种 剂量/时间 毒性作用
急性毒性 (皮下) TDLo - 公布的最低毒性剂量 人 - 女性 120 mg/kg 1、血管毒性-血压下降未在自主部分表征范围内 2、胃肠道毒性-恶心或呕吐 3、血液毒性-骨髓的变化(没有特别说明)
急性毒性 (口服) LD50 - 致命剂量,杀死50% 啮齿动物 - 大鼠 >7 gm/kg 1、除致死量外无其他报道
急性毒性 (腹腔) LD50 - 致命剂量,杀死50% 啮齿动物 - 大鼠 3800 mg/kg 1、除致死量外无其他报道
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