基本信息
cas:14698-29-4
中文名称:喹菌酮
中文别名:恶喹酸;5-乙基-5,8-二氢-8-氧代-1,3-二噁茂[4,5-g]喹啉-7-羧酸;喹酸;5-乙基-5,8-二氢-8-氧代[1,3]-二氧戊环并[4,5-G]喹啉-7-羧酸;1-乙基-6,7-亚甲氧基-4-喹啉酮-3-羧酸;恶喹酸/奥索利酸;1-乙基-6,7-亚甲二氧基-4-喹诺酮-3-羧酸;噁喹酸;奥啉酸;奥索利酸;
英文名称:oxolinic acid
英文别名:5-ethyl-5,8-dihydro-8-oxo[1,3]dioxolo[4,5-g]quinoline-7-carboxylic acid;5-ethyl-8-oxo-5,8-dihydro[1,3]dioxolo[4,5-g]quinoline-7-carboxylic acid;5-ethyl-8-oxo-[1,3]dioxolo[4,5-g]quinoline-7-carboxylic acid;5-ethyl-5,8-dihydro-8-oxo-1,3-dioxolo[4,5-g]quinoline-7-carboxylic acid;5,8-Dihydro-5-ethyl-8-oxo-1,3-dioxolo[4,5-g]quinoline-7-carboxylic acid;5-Ethyl-8-oxo-5,8-dihydro-[1,3]dioxolo[4,5-g]quinoline-7-carboxylic acid;Oxolinic acid;
分子式:C13H11NO5
分子量:261.23000
精确质量:261.06400
PSA:77.76000
LOGP:1.44830
物化性质
外观与性状:白色结晶粉末
密度:1.483 g/cm3
沸点:473.2ºC at 760 mmHg
熔点:314-316°C (dec.)
闪点:240ºC
折射率:1.638
稳定性:Stable. Combustible.
储存条件:2-8ºC
蒸汽压:9.24E-10mmHg at 25°C
安全信息
RTECS号:JI5075000
安全说明:S22-S24/25
WGK Germany:3
危险类别码:R22
海关编码:2934999090
危险品标志:Xn
生产方法及用途
生产方法
亚甲基二氧基苯胺的制备 以亚甲基二氧基苯经硝化、还原制得亚甲基二氧基苯胺。 喹菌酮的合成 亚甲基二氧基苯胺与乙氧基次甲基丙二酸二乙酯在80~90℃加热反应3h,然后在二甲苯中回流环合,接着在氢氧化钠存在下,用碘乙烷在DMF溶剂中于70~75℃进行N-烷基化反应,混合物用水稀释后回流3~4h,水解产物用盐酸酸化生成喹菌酮。

用途

本品属第一代喹诺酮类药物,其作用机理是抑制细菌脱氧核苷酸的合成。对革兰氏阴性菌有强的抗菌效力,但对真菌与结核杆菌没有抗菌作用。对灭鲑气单孢菌、嗜水气单胞菌、鳗弧菌等鱼类病原菌有相当强的抗菌活性,其MIC50为0.02~0.09μg/ml。给鲤鱼一次性口灌本品5mg/kg、10mg/kg、20mg/kg、40mg/kg,15~24h后血药浓度出现最高值,血药浓度维持0.2μg/ml以上可达66h。本品毒性极微,急性毒性试验对鲤鱼口服LD50为4000mg/kg以上。
毒性
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