基本信息
cas:481-49-2
中文名称:千金藤素
中文别名:千金藤碱;盐酸氯吉兰;金藤素;
英文名称:Cepharanthine
英文别名:CEPHARANTHINE (RG);o-methylcepharanoline;6',12'-dimethoxy-2,2'-dimethyl-6,7-[methylenebis-(oxy)]oxyacanthan;cepharantin;6,7-methanediyldioxy-6',12'-dimethoxy-2,2'-dimethyl-oxyacanthane;Oxyacanthan, 6‘,12‘-dimethoxy-2,2‘-dimethyl-6,7-[methylenebis(oxy)]-;Cepharanthin;CEPHARANTHINUM;sepharanthine;Stephanotis;[methylenebis(oxy)];
分子式:C37H38N2O6
分子量:606.70700
精确质量:606.27300
PSA:61.86000
LOGP:6.74970
物化性质
外观与性状:黄色粉末
密度:1.227 g/cm3
熔点:140 - 145ºC
折射率:1.608
储存条件:库房低温通风干燥
安全信息
危险性描述:H302
危险性防范说明:P301 + P312 + P330
信号词:Warning
危险标志:GHS07
生产方法及用途
生产方法
1.取地不容根粉1kg,用0.6L 5% Na2CO3溶液润湿后放置2h,晾干,使植物组织充分吸收碱液。然后用苯1.5L浸泡3天后过滤,残渣用苯再泡2天,过滤后再用同量的苯浸泡一次,收集合并3次苯液,用10%盐酸萃取,在酸萃取过程中有大量白色粥样物析出,极易乳化。苯液用酸萃取至不含生物碱为止,萃取的酸液用饱和Na2CO3液碱化,碱化液再用氯仿萃取4次,合并氯仿萃取液,用无水硫酸钠干燥。蒸馏回收氯仿,得淡黄色泡沫状总生物碱,重17.5g左右。再将总碱溶于35ml丙酮中,放置2h,可析出白色针状结晶,过滤,用少量丙酮洗1次,干燥后得轮环藤碱1.8g。 取上述丙酮母液加苯2.5ml,放置过夜,析出柱状结晶,过滤,再用丙酮洗一次,干燥后得千金藤素苯加成物6.8g。再将其溶于氯仿,通过氧化铝层析柱(1g生物碱用3g氧化铝),浓缩,所得沉淀过滤和干燥后得淡黄色泡沫状无定形粉末,即为千金藤素。

用途

1.临床上试用于防治化疗和放疗引起的白细胞减少症。
毒性
毒性类型/接触途径 测试类型 测试物种 剂量/时间 毒性作用
急性毒性 (口服) LD50 - 致命剂量,杀死50% 啮齿动物 - 大鼠 2 gm/kg 1、行为改变-嗜睡(一般抑郁症) 2、肺部,胸部或呼吸毒性-慢性肺水肿 3、营养和代谢系统毒性-体重减轻或体重增加减少
急性毒性 (腹腔) LD50 - 致命剂量,杀死50% 啮齿动物 - 大鼠 >155 mg/kg 1、除致死量外无其他报道
急性毒性 (皮下) LD50 - 致命剂量,杀死50% 啮齿动物 - 大鼠 100 mg/kg 1、除致死量外无其他报道
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