基本信息
cas:51-21-8
中文名称:5-氟脲嘧啶
中文别名:5-氟尿嘧啶;双喃呋啶;氟尿嘧啶;氟脲嘧啶;5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮;
英文名称:5-fluorouracil
英文别名:5-fluoropyrimidine-2,4-dione;5-Fluorouracil;Fluril;Efudix;5-Fluoro Uracil;fluorouracil;Fluri;5-fluoro-uracile;U-8953;2,4-Dihydroxy-5-fluoropyrimidine;5-Fluoro-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione;Efurix;Ulup;Efudex;5-fluoro-2,4-dioxopyrimidine;2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione, 5-fluoro-;2,4-Dihydroxy-5-fluoropyrimidine,5-FU,5-Fluoro-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione;5-FU;Arumel;
分子式:C4H3FN2O2
分子量:130.07700
精确质量:130.01800
PSA:65.72000
LOGP:-0.79770
物化性质
外观与性状:白色至几乎白色结晶粉末
密度:1.53 g/cm3
沸点:190-200°C/0.1mmHg
熔点:282-286 °C (dec.)(lit.)
闪点:196.5ºC
折射率:1.542
水溶解性:12.2 g/L 20 ºC
稳定性:Stable. Light sensitive. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents, strong bases.
储存条件:Store at 0-5ºC
安全信息
RTECS号:YR0350000
安全说明:S36-S36/37
WGK Germany:3
危险类别码:R20/21/22
危险品运输编码:UN 2811 6.1/PG 3
海关编码:2933599090
危险类别:6.1
包装等级:III
危险品标志:Xn
信号词:Danger
危险性描述:H301; H412
危险标志:GHS06
危险性防范说明:P273; P301 + P310
生产方法及用途
生产方法
1.由氟乙酸乙酯经缩合,环合水解而得。1.缩合,环合将甲醇钠甲醇溶液投入干燥的不锈钢反应锅内,搅拌下减压浓缩至甲醇钠成白色粉末,冷却至50℃,加入甲苯,再冷至10℃以下,滴加甲酸乙酯。加完后仍保持10℃以下滴加氟乙酸乙酯。加毕,在30℃左右搅拌反应8小时。静置,得淡黄色稠厚的混合物。在缩合物中加入甲醇和甲基异尿素硫酸盐,搅拌加热至66-70℃回流反应6h。常压回收甲醇至反应物呈现稀糊状时,再减压蒸至粘稠状为止。加水加热溶解,加入活性炭。过滤,滤液用浓盐酸酸化至pH3-4,析出结晶,冷却过滤,用冷水洗涤滤饼,以沸水调浆浸泡过认,过滤,冷水洗涤,干燥,得5-氟-4-羟基-2-四氧基嘧啶(C5H5FN2O2)。2.水解上述环合产物5-氟-4-羟基-2-甲氧基嘧啶加入20%盐酸中,在60℃水解4h,经后处理即得5-氟尿嘧啶。

用途

该品为抗肿瘤药,也用于合成氟胞嘧啶。5-氟尿嘧啶在生化研究中可用于研究稻,麦穗子分化,遗传代谢测定,植物生长发育研究。
毒性
毒性类型/接触途径 测试类型 测试物种 剂量/时间 毒性作用
皮肤/眼刺激毒性 (皮肤给药) 标准德莱赛测试 84 mg/3W -
急性毒性 (口服) TDLo - 公布的最低毒性剂量 450 mg/kg/30D 1、胃肠道毒性-其他变化 2、血液毒性-骨髓的变化(没有特别说明) 3、致癌性-作为抗癌剂起作用
急性毒性 (静脉) TDLo - 公布的最低毒性剂量 6 mg/kg/3D 1、心脏毒性-EKG更改到不能准确诊断出指定的效果 2、心脏毒性-其他变化 3、肺部,胸部或呼吸毒性-其他变化
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