基本信息
cas:93957-55-2
中文名称:氟伐他汀钠
中文别名:[R*,S*-(E)]-(+/-)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1-氢-吲哚-2-基]-3,5-二羟基庚-6-烯酸钠;[3R﹡,5S﹡-(E)]-(±)-7-[3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸钠;[R^^,S^^-(E)](±)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羟基-6庚烯酸钠;
英文名称:Fluvastatin Sodium Salt Hydrate
英文别名:Fluvastatin sodium salt;
分子式:C24H25FNNaO4
分子量:433.44800
精确质量:433.16700
PSA:85.52000
LOGP:3.29340
物化性质
沸点:681.8ºC at 760 mmHg
熔点:194-197ºC
闪点:366.1ºC
储存条件:Desiccate at -20ºC
安全信息
海关编码:2933990090
生产方法及用途
生产方法
方法1:对(氯乙酰基)氟苯和N-异丙基苯胺缩合,得化合物(I)。然后在乙腈中,三氯氧磷存在下,和N,N-二甲基氨基丙烯醛反应,得化合物(Ⅱ)。化合物(Ⅱ)在强碱作用下,和乙酰乙酸甲酯缩合,再经拆分,得化合物(Ⅲ)。在-77~-74℃,将化合物(Ⅲ)滴加到硼氢化钠、甲氧基二乙基硼、四氢呋喃和甲醇的混合液中,搅拌30min;得到的环状硼酸酯在乙酸乙酯中,用30%双氧水处理;再水解得氟伐他汀钠。方法2:间苯三酚经催化氢化得化合物(Ⅳ)。与叔丁基二苯基氯硅烷反应得化合物(V),再氧化为(Ⅵ)。经间氯过苯甲酸氧化为(Ⅶ),开环得(Ⅷ)。再氧化为(Ⅸ)。(Ⅸ)和中间体x缩合得(Ⅺ),脱保护基再水解,即得氟伐他汀钠。中间体(X)可从化合物(I)出发,经甲酰化、还原、氯化,再和三苯膦作用而得。

用途

HMG-CoA还原酶抑制剂。
毒性
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